ベンラファキシン塩酸塩
Effexor, Effexor XR
薬理分類:神経性セロトニン、ノルエピネフリン、ドーパミン再取り込み阻害剤
治療分類:抗うつ剤
妊娠リスクカテゴリーC
効能及び用量
抑制作用があります。 成人。 初めは1日75mgを2~3回に分けて、食事とともにP.O.投与する。 その後、4日以上の間隔をあけて1日75mgずつ増量し、忍容性及び必要性に応じて投与する。 中等度うつ病の外来患者には、通常、1日225mgを最高用量とする。 特定の重篤なうつ病患者には、1日375mgを3回に分けて投与してもよい。 徐放性カプセルの場合、1日75mgを1回に限りP.O.投与する。 患者によっては、1日37.5mgの経口投与から始めて4~7日後に1日75mgに増量することが望ましい場合がある。 なお、1日75mgを4日間隔で増量し、1日225mgを上限とすることができる。
全般性不安障害。 成人。 当初は1日75mg(徐放性)を単回投与する。 必要に応じて1日75mgずつ、少なくとも4日間の間隔をあけて増量する。 最大、1日225mg。
大うつ病性障害の再発抑制 ◇。 成人 成人:1日100~200mg(エフェクサー)、1日75~225mg(エフェクサーXR)、1日P.O.。
≡ 用法・用量調節。 肝機能障害のある患者には、投与量を50%減量する。 中等度の腎機能障害(糸球体濾過量10~70ml/分)のある患者には、1日の総投与量を25~50%減量する。 血液透析患者には、投与量を50%減量し、透析終了まで本剤の投与を控える。
薬理作用
抗うつ作用。 中枢神経系における神経伝達物質活性を増強すると考えられている。 ベンラファキシンおよびその活性代謝物であるO-デスメチルベンラファキシン(ODV)は、神経細胞のセロトニンおよびノルエピネフリン再取り込みを強力に阻害し、ドーパミンの再取り込みは弱く阻害する。
Pharmacokinetics
Absorption: 経口投与で約92%が吸収される。
分布。 血漿中では約25~29%が蛋白結合している。
代謝。 肝臓で広範に代謝され、ODVが唯一の主要な活性代謝物である。
排泄 投与量の約87%が48時間以内に尿中に回収される(未変化体としてのベンラファキシン5%、非抱合体ODVとして29%、抱合体ODVとして26%、微量の不活性代謝物として27%)。 排泄半減期は、ベンラファキシンが約5時間、ODVが約11時間である。
禁忌・注意事項 相互作用 臨床検査値への影響 過量投与と治療 特別な注意事項 患者教育 反応は一般的、稀、生命を脅かす、またはCOMMON AND LIFE THREATENINGかもしれません。 。 |