venlafaxine hydrochloride

ベンラファキシン塩酸塩
Effexor, Effexor XR

薬理分類:神経性セロトニン、ノルエピネフリン、ドーパミン再取り込み阻害剤
治療分類:抗うつ剤
妊娠リスクカテゴリーC

効能及び用量
抑制作用があります。 成人。 初めは1日75mgを2~3回に分けて、食事とともにP.O.投与する。 その後、4日以上の間隔をあけて1日75mgずつ増量し、忍容性及び必要性に応じて投与する。 中等度うつ病の外来患者には、通常、1日225mgを最高用量とする。 特定の重篤なうつ病患者には、1日375mgを3回に分けて投与してもよい。 徐放性カプセルの場合、1日75mgを1回に限りP.O.投与する。 患者によっては、1日37.5mgの経口投与から始めて4~7日後に1日75mgに増量することが望ましい場合がある。 なお、1日75mgを4日間隔で増量し、1日225mgを上限とすることができる。
全般性不安障害。 成人。 当初は1日75mg(徐放性)を単回投与する。 必要に応じて1日75mgずつ、少なくとも4日間の間隔をあけて増量する。 最大、1日225mg。
大うつ病性障害の再発抑制 ◇。 成人 成人:1日100~200mg(エフェクサー)、1日75~225mg(エフェクサーXR)、1日P.O.。
≡ 用法・用量調節。 肝機能障害のある患者には、投与量を50%減量する。 中等度の腎機能障害(糸球体濾過量10~70ml/分)のある患者には、1日の総投与量を25~50%減量する。 血液透析患者には、投与量を50%減量し、透析終了まで本剤の投与を控える。

薬理作用
抗うつ作用。 中枢神経系における神経伝達物質活性を増強すると考えられている。 ベンラファキシンおよびその活性代謝物であるO-デスメチルベンラファキシン(ODV)は、神経細胞のセロトニンおよびノルエピネフリン再取り込みを強力に阻害し、ドーパミンの再取り込みは弱く阻害する。

Pharmacokinetics
Absorption: 経口投与で約92%が吸収される。
分布。 血漿中では約25~29%が蛋白結合している。
代謝。 肝臓で広範に代謝され、ODVが唯一の主要な活性代謝物である。
排泄 投与量の約87%が48時間以内に尿中に回収される(未変化体としてのベンラファキシン5%、非抱合体ODVとして29%、抱合体ODVとして26%、微量の不活性代謝物として27%)。 排泄半減期は、ベンラファキシンが約5時間、ODVが約11時間である。

期間

経路 発症 ピーク
P.O.。 不明 不明

禁忌・注意事項
薬剤に過敏な患者、MAO阻害剤投与14日以内の患者には禁忌である。 腎機能または肝機能が低下している患者、血行動態の反応や代謝に影響を及ぼす可能性のある疾患や状態、痙攣や躁病の既往のある患者には慎重に使用すること。

相互作用
薬物-薬物。 シメチジン、中枢神経系作用薬。 高齢者、肝機能障害または高血圧のある患者では、ベンラファキシン濃度を有意に上昇させる。 併用に注意すること。
MAO阻害剤。 ベンラファキシンとの併用により、神経遮断性悪性症候群に類似した症候群を誘発するおそれがある。 MAO阻害剤を中止してから14日以内にベンラファキシンを開始しない;ベンラファキシンを中止してから7日以内にMAO阻害剤を開始しない。
薬草。 セント・ジョーンズ・ワート 鎮静作用と催眠作用を増加させる。 併用は避ける。
ヨヒンベ:相加的な刺激をもたらす可能性がある。 併用は慎重に。

臨床検査値への影響
報告なし。

過量投与と治療
過量投与の徴候及び症状は、何もない場合(最も一般的)から傾眠、全身痙攣、QT間隔の延長まで様々である。
治療は、抗うつ薬の過量摂取の管理に用いられる一般的な手段(適切な気道を確保し、酸素供給と換気を行い、心拍とバイタルサインを監視する)で行うべきである。 また、一般的な支持療法と対症療法も推奨される。 活性炭の使用、嘔吐の誘発、または胃洗浄が考慮されるべきである。 ベンラファキシンの過量投与に対する特異的な解毒剤は知られていない。

特別な注意事項
1週間を超えて治療を終了する場合は、用量を漸減させる。 6週間以上投与されている場合は、2週間かけて徐々に漸減する。
警告 発作を起こした患者には薬剤を中止すること。
血圧の持続的な上昇を引き起こす可能性があるため、定期的に血圧を測定してください。 持続的な血圧上昇が認められる患者には、減量又は中止を考慮すること。
主要な感情障害のある患者をモニターすること。本剤は躁病または軽躁病を活性化する可能性がある。
授乳中の患者
薬剤は母乳に含まれる。 母乳栄養児に重篤な副作用が発現する可能性があるため、本剤の投与または母乳栄養の中止を決定する必要がある。
小児患者
18歳未満の小児における安全性と有効性は確立していません。

患者教育
薬剤の効果が判明するまで危険な行為を避けるよう患者に注意する。
治療中に妊娠が疑われる場合、予定されている場合、あるいは既知の場合は報告するよう助言する。
相互作用の可能性があるため、一般用医薬品を含む他の医薬品を服用する前に連絡するよう患者に指導する。
治療中はアルコールを控えるよう患者に伝えてください。
発疹、じんましん、または関連するアレルギー反応を報告するよう患者に指導してください。

反応は一般的、稀、生命を脅かす、またはCOMMON AND LIFE THREATENINGかもしれません。
◆カナダのみ
◇非標準臨床使用

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