抗生物質のクラスについて

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私たちが細菌感染に苦しむとき、医者に行き抗生物質を処方されるのは当たり前のことでしょう。 しかし、抗生物質にはさまざまな種類があり、その使い方も作用機序もさまざまです。 この図は、主な分類をまとめたもので、細菌感染と戦う方法についても簡単に説明しています。また、それぞれのグループと、それに対する細菌の耐性についても順番に検討していきます。 このクラスは、細菌に紫色の色素を加えて行うグラムテストに由来する。 グラム陽性菌は色素の色を保ち、グラム陰性菌は色素を持たず、赤やピンクに発色します。 グラム陰性菌は細胞壁をほとんど透過しないため、グラム陽性菌に比べて抗体や抗生物質に対する抵抗力が強い。 MRSAやニキビの原因菌はグラム陽性菌の例であり、ライム病や肺炎の原因菌はグラム陰性菌の例である。

β-ラクタム薬

β-ラクタム薬は、幅広い抗生物質を含み、その最初の発見は、1928年にAlexander Flemingが確認したペニシリンだった。 ベータラクタム系抗生物質はすべてベータラクタム環を持ち、アモキシシリンなどのペニシリン系やセファロスポリン系が含まれる。 細菌の細胞壁の重要な構成要素であるペプチドグリカンの合成を阻害することによって作用し、主にグラム陽性菌に対して使用される。 しかし、細菌は、β-ラクタム環を分解する酵素の産生など、いくつかの経路でβ-ラクタム薬に対する耐性を獲得することがあります。 NHSでは、ペニシリン系が最もよく処方される抗生物質で、アモキシシリンはこのクラスの中で最も一般的です。

スルホンアミド

スルホンアミドであるProntosilは、最初の市販の抗生物質であり、1932年に開発されたものです。 その後、多くのスルホンアミド系抗生物質が開発され、グラム陽性菌とグラム陰性菌の両方に作用する広域抗生物質と定義された。 β-ラクタム系とは異なり、細菌を直接殺すのではなく、細菌がビタミンB群の葉酸を合成するのを阻害し、細菌の増殖と繁殖を防ぐことによって作用する。 現在では、耐性菌の発生や肝毒性などの副作用の懸念から、スルホンアミドはほとんど使用されていません。

アミノグリコシド

アミノグリコシドは細菌のタンパク質合成を阻害し、最終的に細胞死をもたらします。 特定のグラム陰性菌と一部のグラム陽性菌にのみ有効で、消化吸収されないため、注射する必要があります。 結核の治療では、ストレプトマイシンが初めて有効であることが判明したが、アミノグリコシドの毒性の問題から、現在ではその使用は制限されている。 スルホンアミド系と同様に、タンパク質の合成を阻害し、細菌の増殖や繁殖を抑制します。 耐性菌の増加により使用量は減少していますが、にきび、尿路、呼吸器感染症、クラミジア感染症などの治療にはまだ使用されています。 クロラムフェニコール

もう一つの広域抗生物質であるクロラムフェニコールは、タンパク質の合成を阻害することにより、細菌の成長と繁殖を抑制します。 しかし、限られた数の細菌に対しては殺菌作用もあります。 重篤な毒性を示す可能性があるため、先進国では一般に生命にかかわるような感染症にのみ使用されるが、眼感染症の治療にも使用されることがある。 それにもかかわらず、安価で入手しやすいことから、発展途上国ではより一般的な抗生物質であり、世界保健機関(WHO)は所得の低い国々において髄膜炎の有効な第一選択薬として推奨しています。

マクロライド

ベータラクタムと同様に、マクロライドは主にグラム陽性菌に対して有効です。 その効果はペニシリン系よりわずかに広く、ペニシリン系が効かないいくつかの細菌種に有効であることが示されている。 一部の細菌種がマクロライドに対する耐性を獲得している一方で、マクロライドはNHSで2番目によく処方される抗生物質であり、このクラスではエリスロマイシンが最もよく処方される。

糖ペプチド

糖ペプチドにはバンコマイシンという薬があり、他の抗生物質に失敗したときに「最後の手段」としてよく使われる。 以前は、特にMRSAなどの感染症に対する最後の砦でしたが、最近では他のクラスの新しい抗生物質が開発され、他の選択肢も提供されています。 しかし、耐性菌の発生を防ぐため、バンコマイシンを使用できる状況には厳しいガイドラインが設けられています。 727>

オキサゾリジノン

オキサゾリジノンはグラム陽性菌に有効で、タンパク質合成を阻害することにより、成長と生殖を抑制する作用がある。 2000年に承認されたLinezolidは、このクラスの抗生物質として初めて上市されましたが、化合物のシクロセリンは1956年から結核の二次治療薬として使用されてきました。 727>

アンサマイシン

このクラスの抗生物質は、グラム陽性菌と一部のグラム陰性菌に有効である。 細菌の細胞内で重要な役割を持つRNAの産生を阻害し、細菌細胞を死滅させる。 抗生物質のサブクラスであるリファマイシンは、結核やハンセン病の治療に使用されています。

キノロン

キノロンは、細菌細胞のDNAの複製と転写を阻害する殺菌性の化合物です。 広域抗生物質であり、旧来の抗生物質への耐性が疑われる尿路感染症やその他の院内感染症に広く使用されています。 また、動物用としても広く使用されており、耐性菌の発生を早めるとの批判もある。 キノロン系抗菌薬に対する耐性は特に急速に進行する可能性があり、米国では2002年に最も多く処方された抗生物質であり、推奨されない症状やウイルス感染に対する処方も耐性発現の大きな要因であると考えられています。

ストレプトグラミン

は、通常、ストレプトグラミンA、ストレプトグラミンBという異なるグループの抗生物質を組み合わせて投与される珍しい薬剤で、単体では増殖抑制作用のみですが、組み合わせることで相乗効果を発揮し、タンパク合成を阻害して細菌細胞を直接殺傷する能力を備えています。 1987年に発見されたリポペプチドは、最も新しい抗生物質で、グラム陽性菌に対して殺菌性を発揮します。 ダプトマイシンは、このクラスの中で最もよく使用されるメンバーであり、細菌の細胞膜機能のいくつかの側面を破壊する、ユニークな作用機序を持っています。 このユニークな作用機序は、現在、耐性菌の発生が稀であるという点でも有利であると考えられている(ただし、耐性菌の報告はある)。 727>

Antibiotic Resistance

Bacterial resistance to antibiotics is on the rise, that the extent of it is made on the focus of the year’s Longitude Prize. この賞は、安価で使いやすい細菌感染検査キットの開発に1000万ポンドの賞金を提供するもので、これにより、医師が患者に対して正しい抗生物質を正しいタイミングで処方できるようになること、また、ウイルス感染症の場合に抗生物質が処方されるのを防ぐことが期待されています。 この2つの対策により、細菌の抗生物質耐性の発達を遅らせることが期待されています。

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