まず理解していただきたいのは、LDNの薬であるナルトレキソンには2種類の異なる形状（アイソマーと呼ばれます）が50：50で配合されている点です。 一方は免疫細胞に結合し、もう一方はオピオイド受容体に結合することが最近発見されました。
全く同じ成分で構成されていますが、この2つの異性体は異なる生物活性を持っているようです。
作用機序の概要
10年にわたる研究の要約は、LDNが以下の理由で作用するということです：
レボ-ナルトレキソンは、オピオイド／エンドルフィン受容体の拮抗薬であり
- これによりエンドルフィン放出の増加が生じ
- 増大したエンドルフィンが免疫反応を調節し
- 不要な細胞の増殖速度を減少させる。 Dextro-Naltrexoneは、少なくとも1つ、いやそれ以上の免疫細胞に対して拮抗する
- 「TLR」に拮抗し、サイトカインによって調節される免疫システムを抑制する
- TLRを介したNF-kBの生成-炎症を抑制する。 Naltrexoneを50-300mgと大量に服用すると、受容体を圧迫して免疫調節効果がなくなるようで、効果を発揮するためには、0.5mgの範囲で服用する必要がある。LDNを開始した多くの患者は、重篤な副作用を経験していない。
前述のように、症状が悪化する可能性がある。 CFS/MEでは、明らかにインフルエンザのような症状が現れることがあります。 LDNは、夜間に服用すると、睡眠障害を引き起こす可能性がある。 このような障害は、鮮明な夢や不眠という形で現れます。
様々な研究（および逸話）において、患者がLDNを開始すると、Tリンパ球の数が劇的に増加することが示されています。 これは、自己免疫疾患や癌の治療を受けている患者が感じる利点のいくつかを説明するものかもしれません。 臨床経験では、治療した症例の10％未満で、導入症状の増加が通常より重くなったり長引いたりすることがあり、時には数週間続くことがあります。 まれに、適切な有益な反応が得られるまで2～3ヶ月症状が続くことがあります。
副作用が厄介な場合は、再び増量する前に7日間50％減量してみてください。
一部の患者では、吐き気や便秘/下痢などの胃腸の副作用が非常にまれに発生します。 その理由は今のところ不明ですが、腸内にデルタオピエート受容体が多数存在するためと考えられます。
この副作用を経験した患者は、LDNを血流に直接移行させる、胃腸管を避けたLDN舌下錠を希望することができます。
このような副作用がある患者さんは、1週間に0.5mgを超えない範囲で増量し、必要に応じて胃の不調に対する適切な治療法をGPまたは薬剤師に相談してください。 (例：オメプラゾール、ラニチジン、ギャビコン、フィボジェル、ムコジェル、ペプトビスモールはOKですが、カオリン&モルヒネやロペラミド/イモジウムはNG。)
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