Solución oral tópica de lidocaína

Nombre genérico: clorhidrato de lidocaína
Forma de dosificación: solución oral

Sólo con receta

Anestésico tópico para las membranas mucosas de la boca y la faringe.

DESCRIPCIÓN

Lidocaína Viscosa 2% (Lidocaína Clorhidrato Oral Solución Tópica USP) contiene un agente anestésico local y se administra por vía tópica. Lidocaína Viscosa 2% (Lidocaine Hydrochloride Oral Topical Solution USP) contiene clorhidrato de lidocaína, que se designa químicamente como acetamida, 2-(dietilamino)-N-(2,6-dimetilfenil)-,monohidrocloruro, y tiene la siguiente fórmula estructural:

La fórmula molecular de la lidocaína es C14H22N2O. El peso molecular es 234,34.

Composición de la solución:

Cada mL contiene 20 mg (2%) de clorhidrato de lidocaína USP y los siguientes ingredientes inactivos: carboximetilcelulosa sódica, aromatizante, metilparabeno, propilparabeno, agua purificada y sacarina sódica.

Lidocaína solución oral tópica – Farmacología clínica

Mecanismo de acción

La lidocaína estabiliza la membrana neuronal mediante la inhibición de los flujos iónicos necesarios para el inicio y la conducción de los impulsos, efectuando así la acción anestésica local.

Hemodinámica

Los niveles sanguíneos excesivos pueden causar cambios en el gasto cardíaco, la resistencia periférica total y la presión arterial media. Estos cambios pueden atribuirse a un efecto depresor directo del agente anestésico local sobre diversos componentes del sistema cardiovascular. El efecto neto es normalmente una modesta hipotensión cuando no se superan las dosis recomendadas.

Farmacocinética y metabolismo

La lidocaína se absorbe tras la administración tópica en las membranas mucosas, siendo su tasa y grado de absorción dependientes de la concentración y la dosis total administrada, el lugar específico de aplicación y la duración de la exposición. En general, la tasa de absorción de los agentes anestésicos locales tras la aplicación tópica se produce más rápidamente después de la administración intratraqueal. La lidocaína también se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, pero aparece poco fármaco intacto en la circulación debido a la biotransformación en el hígado. La unión plasmática de la lidocaína depende de la concentración del fármaco, y la fracción unida disminuye con el aumento de la concentración. A concentraciones de 1 a 4 mcg de base libre por mL, del 60 al 80 por ciento de la lidocaína se une a las proteínas. La unión también depende de la concentración plasmática de la glicoproteína alfa-1-ácido.

La lidocaína atraviesa las barreras hematoencefálica y placentaria, presumiblemente por difusión pasiva.

La lidocaína es metabolizada rápidamente por el hígado, y los metabolitos y el fármaco inalterado son excretados por los riñones. La biotransformación incluye la N-dealquilación oxidativa, la hidroxilación del anillo, la escisión del enlace amídico y la conjugación. La N-dealquilación, una de las principales vías de biotransformación, produce los metabolitos monoetilglicinexilida y glicinexilida. Las acciones farmacológicas/toxicológicas de estos metabolitos son similares, pero menos potentes, a las de la lidocaína. Aproximadamente el 90% de la lidocaína administrada se excreta en forma de varios metabolitos, y menos del 10% se excreta sin cambios. El principal metabolito en la orina es un conjugado de 4-hidroxi-2, 6-dimetilanilina.

La semivida de eliminación de lidocaína tras una inyección intravenosa en bolo suele ser de 1,5 a 2 horas. Debido a la rápida velocidad a la que se metaboliza la lidocaína, cualquier condición que afecte a la función hepática puede alterar la cinética de la lidocaína. La vida media puede prolongarse dos veces o más en pacientes con disfunción hepática. La disfunción renal no afecta a la cinética de la lidocaína pero puede aumentar la acumulación de metabolitos.

Factores como la acidosis y el uso de estimulantes y depresores del SNC afectan a los niveles de lidocaína en el SNC necesarios para producir efectos sistémicos manifiestos. Las manifestaciones adversas objetivas se hacen cada vez más evidentes al aumentar los niveles plasmáticos venosos por encima de 6 mcg de base libre por mL. En el mono rhesus se ha demostrado que los niveles sanguíneos arteriales de 18 a 21 mcg/mL son el umbral para la actividad convulsiva.

Indicaciones y uso de la solución oral tópica de lidocaína

La lidocaína está indicada para la producción de anestesia tópica de las membranas mucosas irritadas o inflamadas de la boca y la faringe. También es útil para reducir las arcadas durante la toma de radiografías e impresiones dentales.

Contraindicaciones

La lidocaína está contraindicada en pacientes con antecedentes conocidos de hipersensibilidad a los anestésicos locales del tipo amida, o a otros componentes de la solución.

Advertencias

Las dosis excesivas, o los intervalos cortos entre las dosis, pueden dar lugar a niveles elevados de plasma y a efectos adversos graves. SE DEBE INSTRUIR A LOS PACIENTES PARA QUE SIGAN ESTRICTAMENTE LAS PAUTAS DE DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN RECOMENDADAS EN ESTE PROSPECTO. EL MANEJO DE LAS REACCIONES ADVERSAS GRAVES PUEDE REQUERIR EL USO DE EQUIPOS DE RESUCITACIÓN, OXÍGENO Y OTROS MEDICAMENTOS DE RESUCITACIÓN.

La lidocaína debe utilizarse con extrema precaución si la mucosa de la zona de aplicación ha sido traumatizada, ya que en tales condiciones existe la posibilidad de una rápida absorción sistémica.

Eventos mortales y que ponen en peligro la vida de lactantes y niños pequeños

Se han notificado casos posteriores a la comercialización de convulsiones, paradas cardiopulmonares y muerte en pacientes menores de 3 años con el uso de Lidocaína Viscosa 2% cuando no se administró siguiendo estrictamente las recomendaciones de dosificación y administración. En el contexto del dolor de la dentición, la Lidocaína Viscosa 2% generalmente no debe ser utilizada. Para otras afecciones, el uso del producto en pacientes menores de 3 años debe limitarse a aquellas situaciones en las que no se disponga de alternativas más seguras o se hayan probado sin éxito.

Metemoglobinemia

Se han notificado casos de metahemoglobinemia en asociación con el uso de anestésicos locales. Aunque todos los pacientes corren el riesgo de sufrir metahemoglobinemia, los pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, metahemoglobinemia congénita o idiopática, compromiso cardíaco o pulmonar, bebés menores de 6 meses de edad y exposición concurrente a agentes oxidantes o sus metabolitos son más susceptibles de desarrollar manifestaciones clínicas de la condición. Si se deben utilizar anestésicos locales en estos pacientes, se recomienda una estrecha vigilancia para detectar síntomas y signos de metahemoglobinemia.

Los signos de metahemoglobinemia pueden ocurrir inmediatamente o pueden retrasarse algunas horas después de la exposición, y se caracterizan por una decoloración cianótica de la piel y/o una coloración anormal de la sangre. Los niveles de metahemoglobina pueden seguir aumentando; por lo tanto, se requiere un tratamiento inmediato para evitar efectos adversos más graves en el sistema nervioso central y cardiovascular, incluyendo convulsiones, coma, arritmias y la muerte. Suspenda la administración de Lidocaína Viscosa 2% y de cualquier otro agente oxidante. Dependiendo de la gravedad de los signos y síntomas, los pacientes pueden responder a cuidados de apoyo, es decir, oxigenoterapia, hidratación. Una presentación clínica más grave puede requerir tratamiento con azul de metileno, exanguinotransfusión u oxígeno hiperbárico.

Precauciones

Información para los pacientes

Se debe advertir a los padres y cuidadores sobre lo siguiente:

– En el caso de pacientes menores de 3 años, se debe prestar especial atención a la medición exacta de la dosis prescrita y a no administrar el producto con más frecuencia de la prescrita. – Para asegurar la precisión, se recomienda utilizar un dispositivo de medición para medir cuidadosamente el volumen correcto. – El producto sólo debe utilizarse para la indicación prescrita. – Para reducir el riesgo de ingestión accidental, el envase del producto debe estar bien cerrado y el producto debe guardarse fuera del alcance de todos los niños inmediatamente después de cada uso. – Si el paciente muestra signos de toxicidad sistémica (por ejemplo, letargo, respiración superficial, actividad convulsiva) debe solicitarse inmediatamente atención médica de urgencia y no debe administrarse más producto. – El producto no utilizado debe desecharse de forma que se evite la posible exposición de niños y animales domésticos.

Todos los pacientes deben ser conscientes de que cuando se utilizan anestésicos tópicos en la boca o la garganta, la producción de anestesia tópica puede dificultar la deglución y, por tanto, aumentar el peligro de aspiración. Por esta razón, no deben ingerirse alimentos durante los 60 minutos siguientes al uso de preparados anestésicos locales en la zona de la boca o la garganta. Esto es especialmente importante en los niños debido a la frecuencia con la que comen.

El entumecimiento de la lengua o de la mucosa bucal puede aumentar el peligro de traumatismo por mordedura. Por este motivo, no deben utilizarse alimentos y/o chicles mientras la zona de la boca o la garganta esté anestesiada.

Informe a los pacientes de que el uso de anestésicos locales puede causar metahemoglobinemia, una afección grave que debe tratarse rápidamente. Aconseje a los pacientes o a los cuidadores que busquen atención médica inmediata si ellos o alguien a su cargo experimenta los siguientes signos o síntomas: piel pálida, gris o azulada (cianosis); dolor de cabeza; frecuencia cardíaca rápida; dificultad para respirar; aturdimiento o fatiga.

Generalidades

La seguridad y la eficacia de la lidocaína dependen de la dosis adecuada, de la técnica correcta, de las precauciones adecuadas y de la preparación para emergencias (ver ADVERTENCIAS y REACCIONES ADVERSAS). Debe utilizarse la dosis más baja que dé lugar a una anestesia eficaz para evitar niveles plasmáticos elevados y efectos adversos graves. Las dosis repetidas de lidocaína pueden causar aumentos significativos en los niveles sanguíneos con cada dosis repetida debido a la lenta acumulación del fármaco y/o sus metabolitos. La tolerancia varía según el estado del paciente. Los pacientes ancianos y debilitados, los pacientes con enfermedades agudas y los niños deben recibir dosis reducidas acordes con su edad, peso y condición física. La lidocaína también debe utilizarse con precaución en pacientes con shock grave o bloqueo cardíaco.

La lidocaína debe utilizarse con precaución en personas con sensibilidad conocida al medicamento. Los pacientes alérgicos a los derivados del ácido paraaminobenzoico (procaína, tetracaína, benzocaína, etc.) no han mostrado sensibilidad cruzada a la lidocaína.

Interacciones medicamentosas

Los pacientes a los que se les administran anestésicos locales tienen un mayor riesgo de desarrollar metahemoglobinemia cuando se exponen simultáneamente a los siguientes fármacos, que podrían incluir otros anestésicos locales:

Ejemplos de fármacos asociados a metahemoglobinemia:

Carcinogénesis, Mutagénesis, Deterioro de la Fertilidad

No se han realizado estudios de lidocaína en animales para evaluar el potencial carcinogénico y mutagénico o el efecto sobre la fertilidad.

Embarazo

Efectos teratogénicos

Embarazo Categoría B: Se han realizado estudios de reproducción en ratas a dosis de hasta 6,6 veces la dosis humana y no han revelado ninguna evidencia de daño al feto causado por la lidocaína. Sin embargo, no existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios de reproducción en animales no siempre son predictivos de la respuesta en humanos, este medicamento debe utilizarse en el embarazo sólo si es claramente necesario.

Madres lactantes

No se sabe si este medicamento se excreta en la leche humana. Debido a que muchos fármacos se excretan en la leche humana, se debe tener precaución cuando se administre lidocaína a mujeres en periodo de lactancia.

Uso pediátrico

La dosis en niños debe ser reducida, de acuerdo con la edad, el peso corporal y las condiciones físicas. Ver POSOLOGÍA Y ADMINISTRACIÓN.

Reacciones adversas

Las experiencias adversas tras la administración de lidocaína son de naturaleza similar a las observadas con otros agentes anestésicos locales amida. Estas experiencias adversas están, en general, relacionadas con la dosis y pueden ser el resultado de niveles plasmáticos elevados causados por una dosis excesiva o una absorción rápida, o pueden ser el resultado de una hipersensibilidad, idiosincrasia o tolerancia disminuida por parte del paciente. Las experiencias adversas graves son generalmente de naturaleza sistémica. Los siguientes tipos son los que se notifican con más frecuencia:

Sistema nervioso central

Las manifestaciones del SNC son excitatorias y/o depresivas y pueden caracterizarse por aturdimiento, nerviosismo, aprensión, euforia, confusión, mareo, somnolencia, acúfenos, visión borrosa o doble, vómitos, sensaciones de calor, frío o entumecimiento, sacudidas, temblores, convulsiones, inconsciencia, depresión respiratoria y parada. Las manifestaciones excitatorias pueden ser muy breves o no producirse en absoluto, en cuyo caso la primera manifestación de toxicidad puede ser la somnolencia que se funde con la inconsciencia y la parada respiratoria.

La somnolencia tras la administración de lidocaína suele ser un signo temprano de un nivel sanguíneo elevado del fármaco y puede producirse como consecuencia de una rápida absorción.

Sistema cardiovascular

Las manifestaciones cardiovasculares suelen ser depresivas y se caracterizan por bradicardia, hipotensión y colapso cardiovascular, que puede conducir a una parada cardíaca.

Alérgicas

Las reacciones alérgicas se caracterizan por lesiones cutáneas, urticaria, edema o reacciones anafilactoides. Las reacciones alérgicas pueden producirse como resultado de la sensibilidad al agente anestésico local o al metilparabeno y/o propilparabeno utilizados en esta formulación. Las reacciones alérgicas como resultado de la sensibilidad a la lidocaína son extremadamente raras y, si ocurren, deben ser tratadas por medios convencionales. La detección de la sensibilidad mediante pruebas cutáneas es de dudoso valor.

Sobredosificación

Las emergencias agudas por anestésicos locales están generalmente relacionadas con los altos niveles plasmáticos encontrados durante el uso terapéutico de los anestésicos locales. (Ver REACCIONES ADVERSAS, ADVERTENCIAS y PRECAUCIONES)

Manejo de las emergencias con anestésicos locales

La primera consideración es la prevención, que se consigue mejor mediante la monitorización cuidadosa y constante de las constantes vitales cardiovasculares y respiratorias y del estado de conciencia del paciente después de cada administración de anestésicos locales.

El primer paso en el manejo de las convulsiones consiste en la atención inmediata al mantenimiento de una vía aérea permeable y ventilación asistida o controlada con oxígeno. En situaciones en las que se disponga de personal capacitado, se debe mantener la ventilación y suministrar oxígeno mediante un sistema de suministro capaz de permitir una presión positiva inmediata en las vías respiratorias mediante una máscara. Inmediatamente después de la instauración de estas medidas ventilatorias, debe evaluarse la adecuación de la circulación, teniendo en cuenta que los fármacos utilizados para tratar las convulsiones a veces deprimen la circulación cuando se administran por vía intravenosa. Si las convulsiones persisten a pesar de una asistencia respiratoria adecuada, y si el estado de la circulación lo permite, pueden administrarse por vía intravenosa pequeños incrementos de un barbitúrico de acción ultracorta (como el tiopental o el tiamilal) o una benzodiacepina (como el diazepam). El clínico debe estar familiarizado, antes de utilizar anestésicos locales, con estos fármacos anticonvulsivos. El tratamiento de apoyo de la depresión circulatoria puede requerir la administración de fluidos intravenosos y, cuando sea apropiado, un vasopresor según lo indique la situación clínica (por ejemplo, efedrina).

Si no se trata inmediatamente, tanto las convulsiones como la depresión cardiovascular pueden dar lugar a hipoxia, acidosis, bradicardia, arritmias y parada cardiaca. Si se produce una parada cardíaca, se deben instituir las medidas estándar de reanimación cardiopulmonar.

La diálisis tiene un valor insignificante en el tratamiento de la sobredosis aguda de lidocaína.

La DL50 oral de lidocaína en ratas hembras sin ayuno es de 459 (346 a 773) mg/kg (como sal) y de 214 (159 a 324) mg/kg (como sal) en ratas hembras en ayunas.

DOSIS Y ADMINISTRACIÓN

Adulto

La dosis única máxima recomendada de lidocaína para adultos sanos debe ser tal que la dosis de lidocaína no supere los 4.5 mg/kg o 2 mg/lb de peso corporal y no supere en ningún caso un total de 300 mg.

Para el tratamiento sintomático de las membranas mucosas irritadas o inflamadas de la boca y la faringe, la dosis habitual para adultos es de 15 mL sin diluir. Para su uso en la boca, la solución debe enjuagarse en la boca y escupirse. Para su uso en la faringe, la solución sin diluir debe hacerse gárgaras y puede tragarse. Esta dosis no debe administrarse a intervalos inferiores a tres horas, y no deben darse más de ocho dosis en un período de 24 horas. La dosis debe ajustarse en función de la edad, el peso y el estado físico del paciente (ver PRECAUCIONES).

Pediátrico

Debe tenerse cuidado para asegurar la dosis correcta en todos los pacientes pediátricos ya que se han dado casos de sobredosis debido a una dosificación inadecuada.

Es difícil recomendar una dosis máxima de cualquier medicamento para los niños ya que ésta varía en función de la edad y el peso. Para los niños mayores de 3 años que tienen una masa corporal magra normal y un desarrollo corporal normal, la dosis máxima está determinada por el peso o la edad del niño. Por ejemplo: en un niño de 5 años que pesa 15 kilos, la dosis de lidocaína no debe exceder de 75 a 100 mg (3,7 a 5 mL de lidocaína).

En el caso de los lactantes y en los niños menores de 3 años, la solución debe medirse con precisión y no aplicarse más de 1,2 mL en la zona inmediata con un aplicador con punta de algodón. Esperar al menos 3 horas antes de administrar la siguiente dosis; se puede administrar un máximo de cuatro dosis en un periodo de 12 horas. La lidocaína sólo debe utilizarse si la afección subyacente requiere un tratamiento con un volumen de producto inferior o igual a 1,2 mL.

Cómo se suministra

Lidocaína viscosa al 2% (Solución tópica oral de clorhidrato de lidocaína USP)

La solución tópica oral al 2% se suministra como una solución clara, incolora y viscosa.

NDC 0054-0548-44: Frasco exprimible de 20 mL

NDC 0054-3500-49: Frasco exprimible de 100 mL

Almacénese entre 20° y 25°C (68° y 77°F).

Dispensar en un envase a prueba de niños como se define en la USP/NF.

MAQUILLAR BIEN ANTES DE USAR.

Distr. por: West-Ward

Pharmaceuticals Corp.

Eatontown, NJ 07724

Revisado en octubre de 2018

Panel de presentación del envase/etiqueta

NDC 0054-3500-49 Lidocaine Viscous (Lidocaine Hydrochloride Oral Topical Solution USP) 100mL

Panel de presentación del envase/etiqueta

NDC 0054-0548-44 Lidocaine Viscous (Lidocaine Hydrochloride Oral Topical Solution USP) 15mL

Descargo de responsabilidad