Las endorfinas, moléculas producidas por las glándulas pituitaria e hipotálamo para producir alivio del dolor y sensación de bienestar. El nombre deriva de «morfina endógena», es decir, morfina producida internamente. Una descripción muy apropiada, porque la identificación de estos compuestos surgió del descubrimiento de que las moléculas aisladas del opio, como la morfina, proporcionaban alivio del dolor al estimular los receptores de las células nerviosas. Los receptores son moléculas proteicas específicas que están configuradas para unirse a los opiáceos. Pero, ¿por qué el cuerpo iba a desarrollar receptores para las moléculas que se encuentran en una amapola que crece en Oriente? Tal vez, según la teoría de los investigadores, la morfina se parecía por casualidad a algún tipo de molécula que el propio organismo producía para modular el dolor. Y en 1975, en la Universidad de Aberdeen, el Dr. Hans Kosterlitz y su colega John Hughes encontraron dicha molécula. De hecho, encontraron dos moléculas estrechamente relacionadas, ambas extraídas del cerebro de los cerdos. Las llamaron «encefalinas», del griego «en el cerebro». Las encefalinas resultaron ser pentapéptidos, moléculas compuestas por cinco aminoácidos unidos entre sí. Posteriormente, se descubrió que cadenas más largas de aminoácidos, que incorporaban la estructura de la encefalina, estimulaban los receptores opiáceos y se denominaron endorfinas.
Hoy en día el término endorfina se utiliza para describir todos los diversos péptidos que tienen una actividad similar a la de los opiáceos. Kosterlitz no sólo descubrió las endorfinas, sino que también descubrió que existen subtipos de receptores de opiáceos, lo que plantea la posibilidad de que haya un tipo de receptor para el alivio del dolor y otro responsable de la adicción a los opiáceos. Este descubrimiento desencadenó la investigación para tratar de encontrar fármacos que pudieran ajustarse a un receptor sin estimular el otro, lo que podría dar lugar a opiáceos no adictivos. Las endorfinas también se generan durante el orgasmo y se han relacionado con el «subidón del corredor». Algunos estudios han sugerido incluso que las agujas de acupuntura estimulan la liberación de endorfinas, basándose en la observación de que la naloxona, un fármaco que bloquea los receptores opiáceos, puede anular los efectos de la acupuntura. También hay algunas pruebas de que el efecto placebo se debe a la liberación de endorfinas. Los pacientes que obtienen un alivio del dolor después de ser tratados con una píldora de azúcar, a menudo ven un retorno del dolor después de ser inyectados con naloxona.