clorhidrato de venlafaxina
Effexor, Effexor XR
Clasificación farmacológica: inhibidor de la recaptación neuronal de serotonina, norepinefrina y dopamina
Clasificación terapéutica: antidepresivo
Categoría de riesgo de embarazo C
Indicaciones y dosis 
Depresión. Adultos: Inicialmente, 75 mg P.O. diarios, en dos o tres dosis divididas con alimentos. Aumentar la dosis según se tolere y se necesite en incrementos de 75 mg diarios a intervalos no inferiores a 4 días. En pacientes ambulatorios moderadamente deprimidos, la dosis máxima habitual es de 225 mg diarios. En ciertos pacientes gravemente deprimidos, la dosis puede ser de hasta 375 mg diarios divididos en tres dosis. Para las cápsulas de liberación prolongada, 75 mg P.O. diarios, en una sola dosis. Para algunos pacientes, puede ser deseable comenzar con 37,5 mg P.O. diarios durante 4 a 7 días antes de aumentar a 75 mg diarios. La dosis puede aumentarse en incrementos de 75 mg diarios q 4 días hasta un máximo de 225 mg diarios. Trastorno de ansiedad generalizada. Adultos: Inicialmente, 75 mg diarios (de liberación prolongada) en una dosis única. Aumentar la dosis según sea necesario en incrementos de 75 mg diarios a intervalos de al menos 4 días. Máximo, 225 mg diarios. Prevención de la recaída del trastorno depresivo mayor ◇. Adultos: 100 a 200 mg (Effexor) P.O. diarios o 75 a 225 mg (Effexor XR) P.O. diarios.
≡ Ajuste de la dosis. Para pacientes con deterioro de la función hepática, reducir la dosis en un 50%. Para pacientes con deterioro renal moderado (tasa de filtración glomerular de 10 a 70 ml/minuto), reducir la dosis diaria total del 25% al 50%. Para pacientes en hemodiálisis, reducir la dosis en un 50% y retener el medicamento hasta después del tratamiento de diálisis.
Farmacodinámica
Acción antidepresiva: Se cree que potencia la actividad de los neurotransmisores en el SNC. La venlafaxina y su metabolito activo, la O-desmetilvenlafaxina (ODV) son potentes inhibidores de la recaptación neuronal de serotonina y norepinefrina y débiles inhibidores de la recaptación de dopamina.
Pharmacokinetics
Absorption: Aproximadamente el 92% del fármaco se absorbe tras la administración oral.
Distribución: Alrededor del 25% al 29% se une a las proteínas en el plasma.
Metabolismo: Se metaboliza extensamente en el hígado, siendo el ODV el único metabolito activo importante.
Excreción: Alrededor del 87% de la dosis se recupera en la orina en 48 horas (5% como venlafaxina inalterada, 29% como ODV no conjugado, 26% como ODV conjugado, 27% como metabolitos inactivos menores). La vida media de eliminación es de aproximadamente 5 horas para la venlafaxina y 11 horas para la ODV.
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Contraindicaciones y precauciones
Contraindicado en pacientes hipersensibles al fármaco y dentro de los 14 días de tratamiento con inhibidores de la MAO. Utilizar con precaución en pacientes con deterioro de la función renal o hepática, enfermedades o condiciones que puedan afectar a las respuestas hemodinámicas o al metabolismo, o antecedentes de convulsiones o manía.
Interacciones
Fármacos. Cimetidina, fármacos con actividad en el SNC: Aumenta significativamente el nivel de venlafaxina en pacientes de edad avanzada y en aquellos con disfunción hepática o hipertensión. Utilizar conjuntamente con precaución.
Inhibidores de la MAO: Pueden precipitar un síndrome similar al síndrome neuroléptico maligno cuando se utilizan con venlafaxina. No empiece a tomar venlafaxina en los 14 días siguientes a la interrupción de un inhibidor de la MAO; no empiece a tomar un inhibidor de la MAO en los 7 días siguientes a la interrupción de venlafaxina.
Hierbas medicinales. Hierba de San Juan: Aumenta el efecto sedante e hipnótico. Evitar su uso conjunto.
Yohimbe: Puede causar una estimulación aditiva. Utilizar conjuntamente con precaución.
Efectos sobre los resultados de las pruebas de laboratorio
No se ha comunicado ninguno.
Sobredosis y tratamiento
Los signos y síntomas de sobredosis pueden variar desde ninguno (lo más frecuente) hasta somnolencia, convulsiones generalizadas y prolongación del intervalo QT.
El tratamiento debe consistir en las medidas generales utilizadas en el manejo de cualquier sobredosis de antidepresivos (asegurar una vía aérea adecuada, proporcionar oxigenación y ventilación, monitorizar el ritmo cardíaco y los signos vitales). También se recomiendan medidas generales de apoyo y sintomáticas. Debe considerarse el uso de carbón activado, la inducción de la emesis o el lavado gástrico. No se conoce ningún antídoto específico para la sobredosis de venlafaxina.
Consideraciones especiales
Cuando se termine la terapia después de más de 1 semana, disminuir la dosis. Si el paciente ha recibido el medicamento durante al menos 6 semanas, reducirlo gradualmente durante 2 semanas. 
ALERTA Suspender el fármaco en el paciente que desarrolle convulsiones.
Debido a que el medicamento puede causar aumentos sostenidos de la presión arterial, controlar la presión arterial regularmente. En los pacientes que presenten un aumento sostenido de la presión arterial, considerar la reducción de la dosis o la interrupción del fármaco.
Vigilar a los pacientes con trastornos afectivos mayores; el medicamento puede activar la manía o la hipomanía.
Pacientes en periodo de lactancia
El medicamento aparece en la leche materna. Debido al potencial de efectos adversos graves en el lactante amamantado, se debe tomar la decisión de interrumpir el medicamento o la lactancia.
Pacientes pediátricos
No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños menores de 18 años.
Educación del paciente
Advertir a la paciente que evite actividades peligrosas hasta que se conozcan los efectos del medicamento.
Aconsejar a la mujer que informe de la sospecha de embarazo, planificado o conocido durante la terapia.
Indicar a la paciente que llame antes de tomar otros medicamentos, incluidos los de venta libre, debido a las posibles interacciones.
Indique al paciente que evite el alcohol durante la terapia.
Indique al paciente que notifique una erupción, urticaria o una reacción alérgica relacionada.
Las reacciones pueden ser comunes, infrecuentes, potencialmente mortales o COMÚNES Y PONEN EN PELIGRO LA VIDA.
◆ Sólo en Canadá
◇ Uso clínico no etiquetado
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