Lo primero que hay que entender es que la naltrexona -el fármaco de la LDN- viene en una mezcla 50:50 de 2 formas diferentes (llamadas isómeros). Recientemente se ha descubierto que una forma concreta se une a las células inmunitarias, mientras que la otra forma se une a los receptores opioides.
Aunque están formados por exactamente los mismos componentes, los dos isómeros parecen tener una actividad biológica diferente.
Resumen del mecanismo de acción
El resumen de 10 años de investigación es que LDN funciona porque:
Levo-Naltrexona es un antagonista de los receptores de opiáceos/endorfinas
- Esto provoca un aumento de la liberación de endorfinas
- El aumento de endorfinas modula la respuesta inmunitaria
- Esto reduce la velocidad de crecimiento de las células no deseadas. La dextro-naltrexona es un antagonista de al menos una, si no más células inmunitarias
- Antagoniza el «TLR», suprimiendo el sistema inmunitario modulado por citoquinas
- Antagoniza la producción de NF-kB mediada por el TLR – reduciendo la inflamación, potencialmente regulando los oncogenes
Tomar Naltrexona en dosis mayores de 50-300mg parece anular el efecto inmunomodulador al abrumar los receptores, así que para que el efecto funcione, la dosis debe estar en el rango de 0.5-10 mg, normalmente con un máximo de 4,5 mg en la experiencia clínica.
El uso de dosis bajas de naltrexona y la aparición de efectos secundarios
Muchos pacientes que empiezan a tomar LDN no experimentan ningún efecto secundario grave.
Como se ha mencionado anteriormente, sus síntomas pueden empeorar – en la EM, esto puede caracterizarse por un aumento de la fatiga o de la espasticidad. En el SFC/EM, esto puede ser la aparición de síntomas aparentemente gripales. El LDN puede provocar trastornos del sueño si se toma por la noche, probablemente debido al aumento de la liberación de endorfinas. Estas alteraciones pueden adoptar la forma de sueños vívidos o insomnio.
En varios estudios (y relatos anecdóticos), se ha demostrado que el número de linfocitos T aumenta drásticamente cuando un paciente comienza a tomar LDN. Esto puede explicar algunos de los beneficios que los pacientes sienten cuando están siendo tratados por una enfermedad autoinmune o un cáncer. Esto no se ha evidenciado directamente en la esclerosis múltiple.
La experiencia clínica muestra que en menos del diez por ciento de los casos tratados, el aumento de los síntomas de introducción puede ser más grave o más prolongado de lo habitual, durando a veces varias semanas. En raras ocasiones, los síntomas pueden persistir durante dos o tres meses antes de que se consiga la respuesta beneficiosa adecuada.
Si los efectos secundarios son molestos, intente reducir la dosis en un 50% durante 7 días, antes de volver a aumentarla.
Algunos pacientes experimentan muy raramente efectos secundarios gastrointestinales, como náuseas y/o estreñimiento/diarrea. La razón de esto se desconoce actualmente, pero puede deberse a la presencia de un gran número de receptores de delta-opiáceos en los intestinos.
Los pacientes que experimentan este efecto secundario pueden solicitar las gotas sublinguales de LDN, que transfieren el LDN directamente al torrente sanguíneo – evitando el tracto gastrointestinal.
Los pacientes que presenten estos efectos secundarios deben aumentar su dosis en no más de 0,5 mg por semana y deben consultar con su médico de cabecera o farmacéutico para obtener un tratamiento adecuado para el malestar estomacal, si es necesario. (por ejemplo, Omeprazol, Ranitidina, Gaviscon, Fybogel, Mucogel y Pepto Bismol son adecuados, pero no la Morfina o la Loperamida/Imodium).