venlafaxin-hydrochlorid
Effexor, Effexor XR
Farmakologické zařazení: inhibitor zpětného vychytávání neuronálního serotoninu, noradrenalinu a dopaminu
Terapeutické zařazení: antidepresivum
Kategorie rizika těhotenství C
Indikace a dávkování 
Deprese. Dospělí: Zpočátku 75 mg p.o. denně ve dvou nebo třech rozdělených dávkách s jídlem. Dávku zvyšujte podle tolerance a potřeby v přírůstcích po 75 mg denně v intervalech ne kratších než 4 dny. U středně depresivních ambulantních pacientů je obvyklá maximální dávka 225 mg denně. U některých těžce depresivních pacientů může být dávka až 375 mg denně rozdělená do tří dávek. U tobolek s prodlouženým uvolňováním 75 mg denně P.O. v jedné dávce. U některých pacientů může být žádoucí začít dávkou 37,5 mg P.O. denně po dobu 4 až 7 dnů před zvýšením na 75 mg denně. Dávkování lze zvyšovat po 75 mg denně q 4 dny až na maximální dávku 225 mg denně. Generalizovaná úzkostná porucha. Dospělí: Zpočátku 75 mg denně (s prodlouženým uvolňováním) v jedné dávce. Dávku zvyšujte podle potřeby v přírůstcích po 75 mg denně v intervalech nejméně 4 dnů. Maximální dávka je 225 mg denně. Prevence relapsu velké depresivní poruchy ◇. Dospělí: 100 až 200 mg (Effexor) P.O. denně nebo 75 až 225 mg (Effexor XR) P.O. denně.
≡ Úprava dávkování. U pacientů s poruchou funkce jater snižte dávkování o 50 %. U pacientů se středně závažnou poruchou funkce ledvin (glomerulární filtrace 10 až 70 ml/min) snižte celkovou denní dávku o 25 % až 50 %. U hemodialyzovaných pacientů snižte dávku o 50 % a pozastavte podávání léku až do ukončení dialyzační léčby.
Farmakodynamika
Antidepresivní účinek: Předpokládá se, že potencuje aktivitu neurotransmiterů v CNS. Venlafaxin a jeho aktivní metabolit, O-desmethylvenlafaxin (ODV), jsou silnými inhibitory neuronálního zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu a slabými inhibitory zpětného vychytávání dopaminu.
Pharmacokinetics
Absorption: Po perorálním podání se absorbuje přibližně 92 % léčiva.
Distribuce: Asi 25 % až 29 % se váže na bílkoviny v plazmě.
Metabolismus: Rozsáhle se metabolizuje v játrech, přičemž jediným hlavním aktivním metabolitem je ODV.
Vylučování: Přibližně 87 % dávky se obnoví v moči během 48 hodin (5 % jako nezměněný venlafaxin, 29 % jako nekonjugovaný ODV, 26 % jako konjugovaný ODV, 27 % jako menší neaktivní metabolity). Eliminační poločas je přibližně 5 hodin pro venlafaxin a 11 hodin pro ODV.
|
Kontraindikace a opatření
Kontraindikováno u pacientů přecitlivělých na lék a do 14 dnů po léčbě inhibitory MAO. Opatrně užívat u pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater, s onemocněními nebo stavy, které by mohly ovlivnit hemodynamické reakce nebo metabolismus, nebo s anamnézou záchvatů nebo mánie.
Interakce
Lékové interakce. Cimetidin, léky působící na CNS: Významně zvyšuje hladinu venlafaxinu u starších pacientů a pacientů s jaterní dysfunkcí nebo hypertenzí. Používejte společně s opatrností.
Inhibitory MAO: Mohou při použití s venlafaxinem vyvolat syndrom podobný neuroleptickému malignímu syndromu. Nezačínejte užívat venlafaxin do 14 dnů po vysazení inhibitoru MAO; nezačínejte užívat inhibitor MAO do 7 dnů po vysazení venlafaxinu.
Léčivé přípravky. Třezalka tečkovaná: Zvyšuje sedativní a hypnotický účinek. Vyhněte se současnému užívání.
Yohimbe: Může způsobit aditivní stimulaci. Používejte společně opatrně.
Vliv na výsledky laboratorních testů
Nebyl zaznamenán.
Předávkování a léčba
Známky a příznaky předávkování se mohou pohybovat od žádných (nejčastěji) až po somnolenci, generalizované křeče a prodloužení QT intervalu.
Léčba by měla spočívat v obecných opatřeních používaných při zvládání jakéhokoli předávkování antidepresivy (zajištění adekvátních dýchacích cest, zajištění okysličení a ventilace, monitorování srdečního rytmu a životních funkcí). Doporučují se také obecná podpůrná a symptomatická opatření. Je třeba zvážit použití aktivního uhlí, vyvolání emeze nebo výplach žaludku. Pro předávkování venlafaxinem není známo žádné specifické antidotum.
Zvláštní opatření
Při ukončení léčby po době delší než 1 týden snižte dávku. Pokud pacient dostával lék po dobu nejméně 6 týdnů, postupně jej snižujte během 2 týdnů. 
ALERT U pacienta, u kterého se objeví záchvaty, přestaňte lék užívat.
Protože lék může způsobit trvalé zvýšení krevního tlaku, pravidelně monitorujte krevní tlak. U pacientů, u kterých dochází k trvalému zvýšení krevního tlaku, zvažte buď snížení dávky, nebo přerušení léčby.
Monitorujte pacienty se závažnými afektivními poruchami; lék může aktivovat mánii nebo hypománii.
Kojící pacienti
Lék se objevuje v mateřském mléce. Vzhledem k možnosti závažných nežádoucích účinků u kojeného dítěte je třeba rozhodnout o přerušení léčby nebo kojení.
Pediatričtí pacienti
Bezpečnost a účinnost u dětí mladších 18 let nebyla stanovena.
Poučení pacientů
Upozorněte pacienta, aby se vyhýbal nebezpečným činnostem, dokud nebudou známy účinky léku.
Doporučit ženě, aby během léčby hlásila podezření na těhotenství, plánované nebo známé těhotenství.
Poučte pacientku, aby před užitím jiných léků, včetně volně prodejných, zavolala kvůli možným interakcím.
Informujte pacientku, aby se během léčby vyhýbala alkoholu.
Poučte pacienta, aby hlásil vyrážku, kopřivku nebo související alergickou reakci.
Reakce mohou být časté, méně časté, život ohrožující nebo ČASTÉ A ŽIVOT OHROŽUJÍCÍ
◆ Pouze Kanada
◇ Neoznačené klinické použití
.