Četli jste Případy v menopauze v květnovém čísle? Pro přístup k článku klikněte zde.
V únoru 2013 FDA schválila ospemifeme (Osphena 60 mg tablety, Shionogi Inc, Florham Park, NJ), perorálně podávaný tkáňově selektivní agonista/antagonista estrogenů, pro léčbu dyspareunie způsobené atrofií vulvy a vaginy (VVA) u žen v menopauze.1 Stejně jako jeho farmakologicky příbuzné přípravky tamoxifen a raloxifen působí ospemifen v některých tkáních jako estrogenní agonista a v jiných jako estrogenní antagonista.
V klinických studiích bylo zjištěno, že ospemifen snižuje bolest při pohlavním styku a zvyšuje zrání vaginální sliznice a vaginální pH ve větší míře než placebo.2 Mezi kontraindikace uvedené v příbalové informaci ospemifenu patří estrogen-dependentní neoplazie a aktivní nebo předchozí žilní tromboembolie (VTE), cévní mozková příhoda nebo infarkt myokardu.3 Ačkoli má ospemifen estrogen-agonistický vliv na endometrium, v klinických studiích (z nichž nejdelší trvala 12 měsíců) nebyly zaznamenány žádné případy karcinomu endometria.4 Nežádoucími účinky nejčastěji hlášenými v klinických studiích byly návaly horka (7.5 % u ospemifenu oproti 2,6 % u placeba), vaginální výtok (3,8 % oproti 0,3 %) a svalové křeče (3,2 % oproti 0,9 %).2
Ženy dnes mají větší očekávání ohledně sexuality v období menopauzy. Hormonální terapii však užívá méně žen v menopauze, což vede k epidemii symptomatické VVA. V této souvislosti představují nové možnosti léčby pro ženy dobrou zprávu. Ospemifen může být zvláště zajímavý pro symptomatické ženy, které nechtějí používat estrogenový vaginální krém, tablety nebo vaginální kroužek. Na rozdíl od vaginální estrogenové léčby však ospemifen zvyšuje návaly horka a může (stejně jako tamoxifen a raloxifen) zvyšovat riziko VTE. Stejně jako u vaginálního estrogenu není v příbalové informaci výslovně doporučeno užívání progestinu s ospemifenem k prevenci neoplazie endometria u žen s intaktní dělohou. Nicméně, a opět stejně jako u vaginálních estrogenů, by se u dlouhodobých uživatelek mělo zvážit sledování endometria a mělo by se vyhodnotit každé vaginální krvácení, které se u uživatelek objeví.
Užívání vaginálních nebo systémových estrogenů je kontraindikováno u žen s anamnézou karcinomu prsu. Jak je uvedeno v příbalové informaci, „přípravek Osphena 60 mg nebyl dostatečně studován u žen s rakovinou prsu… „3 Podle pokynů FDA by tedy stejně jako vaginální estrogen neměl být ospemifen „…používán u žen se známou nebo předpokládanou rakovinou prsu nebo s rakovinou prsu v anamnéze. „1
.