V první řadě je třeba si uvědomit, že naltrexon – léčivo v LDN – se dodává ve směsi 50:50 dvou různých tvarů (tzv. izomerů). Nedávno bylo zjištěno, že jeden konkrétní tvar se váže na imunitní buňky, zatímco druhý tvar se váže na opioidní receptory.
Ačkoli se skládají z naprosto stejných složek, zdá se, že oba izomery mají odlišnou biologickou aktivitu.
Shrnutí mechanismu účinku
Shrnutím 10 let výzkumu je, že LDN funguje, protože:
Levo-Naltrexon je antagonistou opiátových/endorfinových receptorů
- To způsobuje zvýšené uvolňování endorfinů
- Zvýšené množství endorfinů moduluje imunitní odpověď
- To snižuje rychlost růstu nežádoucích buněk. Dextro-Naltrexon je antagonistou nejméně jedné, ne-li více imunitních buněk
- Antagonizuje „TLR“, potlačuje cytokiny modulovaný imunitní systém
- Antagonizuje TLR zprostředkovanou produkci NF-kB – snižuje zánět, potenciálně snižuje regulaci onkogenů
Podávání naltrexonu ve větších dávkách 50-300 mg zřejmě neguje imunomodulační účinek zahlcením receptorů, takže aby účinek fungoval, musí být dávka v rozmezí 0.5-10mg, podle klinických zkušeností obvykle maximálně 4,5mg.
Užívání nízkých dávek naltrexonu a výskyt nežádoucích účinků
Mnoho pacientů, kteří začnou užívat LDN, nepociťuje žádné závažné nežádoucí účinky.
Jak již bylo zmíněno, vaše příznaky se mohou zhoršit – u RS to může být charakterizováno zvýšenou únavou nebo zvýšenou spasticitou. U CFS/ME to může být nástup zjevných příznaků podobných chřipce. LDN může způsobit poruchy spánku, pokud se užívá v noci – to je pravděpodobně způsobeno zvýšením uvolňování endorfinů. Tyto poruchy mohou mít podobu živých snů nebo nespavosti.
V různých studiích (a neoficiálních svědectvích) bylo prokázáno, že počet T-lymfocytů se dramaticky zvýší, když pacient začne užívat LDN. To může být příčinou některých výhod, které pacienti pociťují při léčbě autoimunitního onemocnění nebo rakoviny. U roztroušené sklerózy to nebylo přímo prokázáno.
Klinické zkušenosti ukazují, že u méně než deseti procent léčených případů mohou být zvýšené úvodní příznaky závažnější nebo delší než obvykle a trvají někdy i několik týdnů. Vzácně mohou příznaky přetrvávat dva nebo tři měsíce, než je dosaženo odpovídající příznivé odpovědi.
Pokud jsou nežádoucí účinky obtěžující, zkuste snížit dávku o 50 % na 7 dní, než ji opět zvýšíte.
U některých pacientů se velmi vzácně vyskytují gastrointestinální nežádoucí účinky, jako je nevolnost a nebo zácpa/průjem. Důvod tohoto jevu není v současné době znám, ale může být způsoben přítomností velkého množství delta-opiátových receptorů ve střevech.
Pacienti, u kterých se tento nežádoucí účinek vyskytne, mohou požádat o sublingvální kapky LDN, které přenášejí LDN přímo do krevního oběhu – vyhnou se tak trávicímu traktu.
Pacienti, kteří mají tyto nežádoucí účinky, by měli zvýšit dávku maximálně o 0,5 mg týdně a v případě potřeby by se měli poradit se svým praktickým lékařem nebo lékárníkem o vhodné léčbě žaludečních potíží. (Např. omeprazol, ranitidin, Gaviscon, Fybogel, Mucogel a Pepto Bismol jsou v pořádku – ale ne Kaolin & Morfin nebo Loperamid/Imodium.)
.