Abfüllung von pädiatrischen Zäpfchen für Antibiotika…

Ich habe mir die Freiheit genommen, Ihre Frage für die Zwecke dieser Kolumne zu erweitern.

Generell wird das Compounding von rektalen Antibiotika-Zäpfchen nicht empfohlen, da es keine Daten gibt, die ihre Verwendung unterstützen. Ihre Pharmakokinetik kann sich aufgrund des geringeren hepatischen First-Pass-Metabolismus von derjenigen oral verabreichter Medikamente unterscheiden. Eine Studie weist jedoch auf eine mögliche Verwendung dieses Verabreichungsweges hin: „Die rektale Verabreichung von Antibiotika kann wirksam eingesetzt werden, wenn andere Verabreichungswege unzureichend oder ungeeignet sind. Bei Verwendung verschiedener Adjuvantien kann der rektale Verabreichungsweg eine zufriedenstellende Pharmakokinetik und eine akzeptable lokale Verträglichkeit bieten? (Bergogne-Berezin E, Bryskier A. J Antimicrob Chemother. 1999).

Eine andere Studie deutet darauf hin, dass ein Vaginalzäpfchen, das ein Antibiotikum enthält, von den Patientinnen besser angenommen wird als eine Gelformulierung desselben Antibiotikums (Broumas AG, Basara LA. Adv Ther. 2000). Da es sich um eine Studie zur Patientenakzeptanz handelte und eine in den Vereinigten Staaten nicht erhältliche Darreichungsform (?Ovule?) verwendet wurde, konnten keine Informationen über die Zusammensetzung eines Zäpfchens gewonnen werden. Die spezifische Formulierung für die Herstellung einer Zäpfchenform eines bestimmten Antibiotikums muss auf den physikalischen und chemischen Eigenschaften des Antibiotikums (Schmelzpunkt, Zersetzungsprofil usw.) sowie auf Daten zur Bioverfügbarkeit und auf Studien zur Freisetzungsrate des jeweiligen Arzneimittels aus der vorgesehenen Grundlage beruhen. Wenn beispielsweise ein bestimmtes Antibiotikum oberhalb der Körpertemperatur hitzelabil ist, könnte Theobroma-Öl eine nützliche Grundlage sein; darüber hinaus kann geschabtes Theobroma-Öl die Basis für ein kaltgepresstes Zäpfchen bilden. Wenn keine ausreichenden Informationen zur Verfügung stehen, um eine Schlussfolgerung zur Verwendung der Darreichungsform zu ziehen, sollte sich der Apotheker auf handelsübliche Darreichungsformen mit nachgewiesener Bioverfügbarkeit verlassen.

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